Artemisinin CAS # 63968-64-9
Bezgakga qarshi yuqori samarali va tez ta'sir ko'rsatadi, artemisinin asosidagi kombinatsiyalangan terapiyada (ACT) global samaradorlik 90% dan ortiq.
Plazmodiumning eritrotsitlar bosqichiga kuchli va tez o'ldirish ta'siri, klinik hujumlar va simptomlarni tezda nazorat qiladi.
Ko'p kasalliklarga, jumladan tovuq koksidioziga, cho'chqa eperytrozoonoziga, toksoplazmozga va bezgakning turli shakllariga (vivax, malign, miya va xlorokinga chidamli) qarshi keng spektrli faoliyat.
Past toksiklik va qo'shimcha terapevtik imtiyozlar, masalan, issiqlikni tozalash, yozda issiqlikni yo'qotish va protozoonni o'ldirish xususiyatlari.
Artemisinin CAS # 63968-64-9 mahsulot tavsifi
Artemisinin biri sifatida tan olinganbezgakni davolash uchun eng samarali dorilar. Bu aperoksid ko'prigini o'z ichiga olgan sesquiterpen lakton birikmasi, Xitoyning an'anaviy dorivor o'tidan olinganArtemisia annua.
Mahsulot bilan tavsiflanadiyuqori samaradorlik, tez boshlanishi, protozoatsid faolligi va past toksiklik, shuningdek, an'anaviy terapevtik xususiyatlarni taklif qilish bilan birgaissiqlikni tozalash va yozda issiqlikni yo'qotish ta'siri.
Ayni paytda,artemisinin asosidagi kombinatsiyalangan terapiya (ACT)samaradorlik darajasiga erishdidunyo bo'ylab 90% dan ortiqbezgakni davolashda va ko'plab mamlakatlarda klinik foydalanishda keng qo'llanilgan. Artemisinin ko'rsatadi aning eritrotsitlar bosqichiga kuchli va tez o'ldirish ta'siriPlazmodiy, klinik alomatlar va o'tkir hujumlarni tezda nazorat qilish imkonini beradi.
Bundan tashqari, u keng ko'lamli ilovalarda, jumladan, ajoyib samaradorlikni ko'rsataditovuq koksidiozi, cho'chqa eperytrozoonozi, toksoplazmoz, yin tanqisligi isitmasi, nam-issiqlik sariqligi, vivax bezgak, malign bezgak, miya bezgagi va xlorokinga chidamli bezgak.
Parametrlar
| Erish nuqtasi | 156-157 °C (lit.) |
| alfa | 76 º (c=0,5,MeOH) |
| Qaynash nuqtasi | 344,94°C (taxminiy hisob) |
| zichligi | 1.0984 (taxminiy taxmin) |
| sindirish ko'rsatkichi | 75 ° (C=0,5, MeOH) |
| saqlash harorati. | -20°C |
| eruvchanligi | DMSOda 100 mM va etanolda 75 mM gacha eriydi |
| shakl | Oqdan oppoq ranggacha kristall qattiq. |
| rang | Ignalilar |
| optik faollik | [a]20/D +76°, c = 0,5 metanolda |
| Merck | 14817 |
| Barqarorlik: | Barqaror. Yonuvchan. Kuchli oksidlovchi moddalar, kislotalar, kislotali xloridlar, kislota angidridlari bilan mos kelmaydi. Havodan karbonat angidridni singdirishi va reaksiyaga kirishishi mumkin. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,1) 8-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| TABASS | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Xavfsizlik ma'lumotlari
| Xavfsizlik bayonotlari | 22-24/25 |
| WGK Germaniya | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| HS kodi | 29322985 |
| Toksiklik | Sichqonlarda LD50 (mg/kg): 5105 og'iz orqali; 2800 m.; 1558 i.p. (Koch); LD50 sichqonlarda, kalamushlarda (mg/kg): 4228, 5576 og'iz orqali; 3840, 2571 i.m. (Qinghaosu bo'yicha Xitoy kooperativ tadqiqot guruhi) |
Artemisinin CAS # 63968-64-9 mahsulot qo'llanilishi
Artemisinin dan olinganArtemisia annua, sifatida keng qo'llaniladibezgakka qarshi vosita. Klinik ilovalar buni ko'rsatdiartemisinin va uning hosilalariga qarshi yuqori samaraliPlazmodiyinfektsiyalar va og'ir falciparum bezgak, xususanArtemeterning aseksual bosqichlarida kuchliroq o'ldirish ta'sirini ko'rsatadiPlazmodiyartemisininga asoslangan boshqa dorilarga qaraganda.
ning afzalliklarini taqdim etadiyuqori samaradorlik, tez boshlanishi, past toksiklik va xlorokin bilan o'zaro qarshilik yo'q. Muntazam davolanishdan tashqari, u ham mos keladishoshilinch antimalarial terapiya. Mahsulot amal qiladibezgakning ko'p shakllari, shu jumladanfalciparum bezgak, vivax bezgak, xlorokinga chidamli bezgak, miya bezgagi va og'ir yuqori xavfli holatlar.
Uning hosilalari orasida,dihidroartemisinin va uning planshetli formulalariayniqsa diqqatga sazovordir. Ularning bezgakka qarshi faolligi xabar qilinganArtemisinindan 10 baravar yuqori, a bilantakrorlanish darajasi atigi 1,95%. Natijada, u biri sifatida e'tirof etildi1992 yilda Xitoyning kimyo sanoatidagi eng yaxshi o'nta ilmiy va texnologik yutuqlar.
Bezgakni davolashdan tashqari, artemisinin va uning hosilalari ham namoyon bo'ladiboshqa kasalliklarda istiqbolli terapevtik salohiyat. Hayvonlarni o'rganish shuni ko'rsatdiki:
100% degelmintizatsiya darajasisichqonchani davolashdaClonorchis sinensis
33,8–99,3% degelmintizatsiya samaradorligihayvonlarning shistosomasiga qarshi
Bundan tashqari,Diskoid qizil yugurukni davolashda umumiy samaradorlik darajasi 90% ga etadi, davolashda uning samaradorligi esadang isitmasi ba'zi an'anaviy g'arbiy dori vositalaridan sezilarli darajada ustun ekanligi ko'rsatilgan.
Immunologik tadqiqotlar artemisinin mumkin ekanligini ko'rsatdilimfotsitlarning transformatsiya tezligini sezilarli darajada oshiradi va antikor vositachiligida immunitet funktsiyasini oshiradi. Toksik ta'siri yo'qyurak, jigar yoki buyraklaraniqlangan vaklinik amaliyotda aniq nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
