Ketokonazol CAS # 65277-42-1
Keng spektrli antifungal faoliyat– Ketokonazol imidazol antifungal bo‘lib, ko‘plab zamburug‘li infektsiyalarga, shu jumladan yuzaki va chuqur mikozlarga qarshi samarali.
Ergosterol biosintezini tanlab inhibe qilish- Qo'ziqorin sitoxromi P-450 bilan aralashib, hujayra membranalarini buzish va qo'ziqorin o'sishini oldini olish orqali ergosterol sintezini bloklaydi.
Qo'ziqorin o'sishi va spora o'zgarishining oldini olish- Ketokonazol qo'ziqorin o'sishini inhibe qiladi va sporalarning mitseliy shakllanishiga to'sqinlik qiladi, bu qayta infektsiya xavfini kamaytiradi.
Antibakterial va klinik ko'p qirrali- Candida, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix va Trichophytonga qarshi ta'sir qiladi va tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, thrush va teri kandidozini davolash uchun ishlatiladi.
Ketokonazolning mahsulot tavsifi CAS # 65277-42-1
Ketokonazol imidazol sinfining keng spektrli antifungal preparati bo'lib, tijoratda Jindakonin, Mikangling va Kening nomi bilan tanilgan. U qo'ziqorin sitoxromi P-450 ni tanlab inhibe qilish orqali ishlaydi va shu bilan qo'ziqorin hujayra membranalarida ergosterol biosintezini bloklaydi. Bu harakat membrana yaxlitligini buzadi va yuzaki va chuqur qo'ziqorin infektsiyalariga qarshi samarali bo'ladi. Ketokonazol nafaqat qo'ziqorin o'sishini bostiradi, balki sporalarning mitseliyaga aylanishini oldini oladi va qayta infektsiya xavfini kamaytiradi. Past konsentratsiyalarda u bakteriyalarning ko'payishini inhibe qiladi, yuqori konsentratsiyalarda esa bakteritsid faolligini namoyon qiladi. Candida, xromoforlar, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix va Trichophyton kabi patogenlarga qarshi samarali bo'lib, klinik jihatdan tinea manuum, tinea pedis, teri tinea, tinea corporis, tinea cruris, thrush, tinea versicolor va teri kandikolorisi kabi kasalliklarni davolashda qo'llaniladi.
Parametrlar
| Erish nuqtasi | 148-152 ° S gacha |
| Qaynash nuqtasi | 753,4±60,0 °C (prognoz qilingan) |
| zichligi | 1.4046 (taxminiy taxmin) |
| sindirish ko'rsatkichi | -10,5 ° (C=0,4, CHCl3) |
| Fp | 9℃ |
| saqlash harorati. | 2-8°C |
| eruvchanligi | metanol: eriydi 50 mg/ml |
| pka | pKa 3,25/6,22(H2O,t =25,I=0,025) (noaniq) |
| shakl | Oq rangsiz qattiq |
| rang | oqdan och sariq ranggacha |
| optik faollik | [a]20/D -1 dan 1° gacha, metanolda c = 4 |
| Suvda eruvchanligi | DMSO, etanol, xloroform, suv va metanolda eriydi. |
| Merck | 145302 |
| BCS klassi | 2 |
| Barqarorlik: | Sotib olingan kundan boshlab 2 yil davomida barqaror. DMSO yoki etanoldagi eritmalar -20 ° C da 3 oygacha saqlanishi mumkin. |
| InChIKey | XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N |
| LogP | 4.35 |
| CAS ma'lumotlar bazasiga havola | 65277-42-1 (CAS ma'lumotlar bazasi ma'lumotnomasi) |
Xavfsizlik ma'lumotlari
| Xavf kodlari | T, N, F |
| Xavf bayonotlari | 25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11 |
| Xavfsizlik bayonotlari | 36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7 |
| RIDADR | BMT 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germaniya | 3 |
| RTECS | TK7912300 |
| HazardClass | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| HS kodi | 29349990 |
| Xavfli moddalar ma'lumotlari | 65277-42-1 (Xavfli moddalar ma'lumotlari) |
| Toksiklik | Sichqonlarda, kalamushlarda, gvineya cho'chqalarida, itlarda LD50 (mg / kg): 44, 86, 28, 49 i.v.; 702, 227, 202, 780 og'zaki (Tovon) |
Ketokonazol CAS # 65277-42-1 mahsulot qo'llanilishi
Ketokonazol keng spektrli ta'sirga ega bo'lgan imidazol sinfidagi antifungal preparatdir. Odatda oyoq, kepek, kandidoz, surunkali shilliq qavat kandidozi, og'iz bo'shlig'i, kandiduriya, blastomikoz, koksidioidomikoz, gistoplazmoz, xromomikoz va parakoksidioidomikoz kabi kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi. CYP3A4 inhibitori sifatida u hayvonlar modellarida p-glikoprotein/CYP3A bilan cheklangan bioavailabilityni baholash, interleykin-1 vositachiligidagi o'smaga qarshi ta'sirlarni o'rganish va in vivo jonli dorilarning o'zaro ta'sirini o'rganish uchun farmakologik tadqiqotlarda qo'llaniladi.
