Paklitaksel CAS # 33069-62-4
Paklitaksel mikrotubulalar polimerizatsiyasini rag'batlantiradi va polimerlangan mikronaychalarni barqarorlashtiradi, bu ma'lum dorilar orasida noyob mexanizmdir.
Polimerizatsiyalanmagan tubulin dimerlariga ta'sir qilmasdan polimerlangan mikrotubulalar bilan maxsus bog'lanadi.
Paklitaksel mikrotubulalar to'planishiga sabab bo'lib, mitoz paytida hujayra bo'linishini samarali ravishda blokirovka qilib, hujayra funktsiyalariga aralashadi.
O'pka saratoni, kolorektal saraton, melanoma, bosh va bo'yin saratoni, limfoma va miya o'smalariga qo'shimcha terapevtik ta'sir ko'rsatadigan tuxumdon va ko'krak saratoni uchun klinik jihatdan samarali.
Paclitaxel CAS # 33069-62-4 mahsulot tavsifi
Paklitaksel - bu o'simliklarning qobig'idan olinadigan monomerik diterpen birikmasiYewjins. Murakkab ikkilamchi metabolit sifatida u hozirgi vaqtda mikrotubulalar polimerizatsiyasini rag'batlantirish va polimerlangan mikrotubullarni barqarorlashtirishga qodir yagona ma'lum doridir. Izotop kuzatuvi tadqiqotlari shuni ko'rsatadiki, paklitaksel faqat polimerlangan mikrotubulalar bilan bog'lanadi va polimerizatsiya qilinmagan tubulin dimerlari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Paklitaksel ta'sirida hujayralar ko'p miqdordagi mikrotubulalar to'planib, hujayra funktsiyalarini buzadi va mitoz paytida hujayra bo'linishini samarali ravishda to'xtatadi. Klinik tadqiqotlar (II-III bosqich) paklitaksel asosan tuxumdonlar va ko'krak saratoni uchun qo'llanilishini ko'rsatadi, shu bilan birga o'pka saratoni, kolorektal saraton, melanoma, bosh va bo'yin saratoni, limfoma va miya shishlariga qarshi terapevtik ta'sir ko'rsatadi.
Parametrlar
| Erish nuqtasi | 213 °C (dek.) (lit.) |
| alfa | D20 -49° (metanol) |
| Qaynash nuqtasi | 774,66°C (taxminiy hisob) |
| zichlik | 0.2 |
| sindirish ko'rsatkichi | -49 ° (C=1, MeOH) |
| Fp | 9℃ |
| saqlash harorati. | 2-8°C |
| eruvchanligi | metanol: 50 mg/ml, shaffof, rangsiz |
| shakl | kukun |
| pka | 11,90±0,20 (prognoz qilingan) |
| rang | oq |
| Suvda eruvchanligi | 0,3 mg/l (37ºC) |
| lmaks | 227nm (MeOH) (lit.) |
| Merck | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Barqarorlik: | Barqaror. Kuchli oksidlovchi moddalar bilan mos kelmaydi. Yonuvchan. |
| InChIKey | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3950 (sharqda) |
| CAS ma'lumotlar bazasiga havola | 33069-62-4 (CAS ma'lumotlar bazasi ma'lumotnomasi) |
| EPA moddalarni ro'yxatga olish tizimi | Paklitaksel (33069-62-4) |
Xavfsizlik ma'lumotlari
| Xavf kodlari | Xn |
| Xavf bayonotlari | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Xavfsizlik bayonotlari | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| WGK Germaniya | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| HazardClass | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| HS kodi | 29329990 |
| Xavfli moddalar ma'lumotlari | 33069-62-4 (Xavfli moddalar ma'lumotlari) |
| Toxicity | Sichqonchada LD50 intraperitoneal: 128 mg/kg |
Paclitaxel CAS # 33069-62-4 mahsulot qo'llanilishi
Paklitaksel - asosan metastatik ko'krak saratoni va tuxumdon saratonini davolash uchun ishlatiladigan o'simtaga qarshi dori. Bu tabiiy manbalardan olingan keng spektrli saratonga qarshi vosita bo'lib, tuxumdon va ko'krak saratoni kabi boshqa saratonlarni davolashda ham qo'llaniladi.
Ushbu preparat b-tubulinning N-terminal mintaqasi bilan bog'lanib, juda barqaror mikrotubulalar hosil bo'lishiga yordam beradi, ularning depolimerizatsiyasini oldini oladi va hujayra siklining G2/M fazasida hujayralarni to'xtatib, normal hujayra bo'linishini to'xtatadi.
Mikrotubulaga qarshi vosita sifatida paklitaksel tubulinni barqarorlashtiradi, mitozni inhibe qiladi va inson endotelial hujayralariga samarali ta'sir qiladi, IC50 0,1 pM.
