Asetaminofen CAS # 103-90-2
Analjezik va antipiretik ta'sir: Samarali og'riqni yo'qotish va isitmani pasaytirish.
Tanlangan COX inhibisyonu: Yuqori dozalarda COX-2 ni COX-1 dan ko'proq modulyatsiya qiladi.
Metabolik ko'p qirralilik: Turli ta'sirga ega bo'lgan reaktiv metabolitlarni hosil qiladi.
Hayvon modelining samaradorligi：In vivo davolovchi xususiyatlarni ko'rsatgan.
.Asetaminofen (CAS # 103-90-2).
Asetaminofen analjezik va antipiretik vositadir. COX-1 va COX-2 ni keng inhibe qiladigan steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilardan (NSAID) farqli o'laroq, dastlabki tadqiqotlar uning ushbu izoformlarga nisbatan zaif faolligini ko'rsatdi. Biroq, inson qonidagi ex vivo tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u yuqori dozalarda (1000 mg) COX-2 ni 83% va COX-1 ni 56% ga inhibe qiladi, IC50 qiymatlari mos ravishda 25,8 mkM va 113,7 mkM. Asetaminofen fermentativ va ferment bo'lmagan reaktiv metabolitlarga aylanadi, ularning ba'zilari jigar shikastlanishi kabi salbiy ta'sirlarga yordam beradi. Toksik darajalarda uning metaboliti N-asetil-4-benzokinon imin (NAPQI) jigar glutationini yo'q qiladi, bu NAPQI to'planishiga va gepatotsit nekroziga olib keladi. Sichqonlarda asetaminofen (250 mg / kg) glutation darajasini va glutation peroksidaza faolligini pasaytiradi va gepatotsitlarda ferroptotik hujayralar o'limini keltirib chiqaradi - bu ferrostatin-1 tomonidan qaytariladigan ta'sir. Ushbu mexanizmlarga qaramay, u hayvonlar modellarida analjezik va antipiretik ta'sir ko'rsatadi.
Asetaminofenning kimyoviy xossalari
Erish nuqtasi |
168-172 °C (lit.) |
Qaynash nuqtasi |
273,17°C (taxminiy hisob) |
zichligi |
1,293 g/sm3 |
bug 'bosimi |
25 ℃ da 0,008 Pa |
sindirish ko'rsatkichi |
1.5810 (taxminiy taxmin) |
Fp |
11 °C |
saqlash harorati. |
Inert atmosfera, Xona harorati |
eruvchanligi |
etanol: eruvchan 0,5M, shaffof, rangsiz |
shakl |
Kristallar yoki kristall kukun |
pka |
9,86±0,13 (prognoz qilingan) |
rang |
Oq |
Hid |
hidsiz |
PH |
5,5-6,5 (H2O, 20℃) (to'yingan eritma) |
PH diapazoni |
5,5 - 6,5 (H?O, 20 °C) (to'yingan eritma) |
portlash chegarasi |
15%(V) |
Suvda eruvchanligi |
14 g/L (20 ºC) |
Merck |
14,47 |
BRN |
2208089 |
BCS klassi |
3,4 |
Kosmetika Ingredientlar Funktsiyalari |
TERINI KONIT QILISH |
InChIKey |
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
LogP |
25 ℃ da 1,098 |
CAS ma'lumotlar bazasiga havola |
103-90-2 (CAS ma'lumotlar bazasi ma'lumotnomasi) |
IARC |
3 (50, 73-jild) 1999 yil |
NIST kimyo ma'lumotnomasi |
Asetaminofen (103-90-2) |
EPA moddalarni ro'yxatga olish tizimi |
Asetaminofen (103-90-2) |
Xavfsizlik ma'lumotlari
Xavf kodlari |
Xn, T, F |
Xavf bayonotlari |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Xavfsizlik bayonotlari |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
RIDADR |
BMT 3077 9/PG III |
WGK Germaniya |
1 |
RTECS |
AE4200000 |
O'z-o'zidan yonish harorati |
540 °C |
TSCA |
Ha |
HazardClass |
9 |
PackingGroup |
III |
HS kodi |
29242930 |
Xavfli moddalar ma'lumotlari |
103-90-2 (Xavfli moddalar ma'lumotlari) |
Toksiklik |
Sichqonlarda LD50 (mg/kg): 338 og'iz orqali (Starmer), 500 i.p. (Dahlin, Nelson) |
Asetaminofen CAS #103-90-2 mahsulot qoʻllanilishi
Asetaminofen (Paratsetamol, CAS # 103-90-2) antipiretik va og'riq qoldiruvchi vositadir. Bu yallig'lanishga qarshi va revmatik ta'sirga ega bo'lmagan eng keng tarqalgan yallig'lanishga qarshi bo'lmagan analjezik-antipiretik preparatdir. Uning antipiretik ta'siri aspirin bilan taqqoslanadi, ammo analjezik ta'siri nisbatan zaifroq. U atsetanilid hosilalari orasida eng yaxshisi hisoblanadi va ayniqsa, karboksilik kislotaga asoslangan dorilarga toqat qila olmaydigan bemorlar uchun javob beradi. Umumiy sovuq va tish og'rig'i kabi kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi. Farmatsevtikada qo'llanilishidan tashqari, asetaminofen organik sintezda oraliq mahsulot, vodorod peroksid uchun stabilizator va fotokimyoviy moddalarning tarkibiy qismi bo'lib xizmat qiladi.
.Dozaj:.
1. Og'zaki (planshetlar/kapsulalar):Kattalar: har bir dozada 300-600 mg, kerak bo'lganda kuniga 3-4 marta. Umumiy sutkalik doza 2 grammdan oshmasligi kerak. Antipiretik foydalanish odatda 3 kundan oshmasligi kerak, analjezik foydalanish esa 10 kundan oshmasligi kerak. Bolalar: har 4-6 soatda 10-15 mg/kg. 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun qabul qilish kuniga 5 martadan oshmasligi kerak, maksimal kurs 5 kun. Uzoq muddatli foydalanish tavsiya etilmaydi.
2. Dispersli planshetlar:Tabletkalarni qo'llashdan oldin iliq suvda tarqatish kerak. Bolalar uchun umumiy doz har 4-6 soatda 10-15 mg / kg ni tashkil qiladi. 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun kuniga 5 dozadan oshmasligi kerak, maksimal kurs 5 kun. 3 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun dozani kamaytirish kerak.
